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針對新冠病毒3C蛋白酶的藥物高通量檢測細胞體系面世

2020.4.27

　　記者從合肥高新區(qū)了解到，由中科普瑞昇公司和中國科學院合肥物質(zhì)科學研究院聯(lián)合科技攻關(guān)團隊，利用細胞工程技術(shù)以及分子生物學相關(guān)技術(shù)，緊急開發(fā)了以熒光素酶報告體系為基礎(chǔ)的針對新冠病毒3C蛋白酶的藥物高通量檢測細胞體系。該體系應用了蛋白復性的原理，能夠在48小時內(nèi)同時對幾千個藥物進行快速篩選和精準評價。

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圖片來源：中科普瑞昇

　　藥物的發(fā)現(xiàn)和機制研究中，與抗病毒表型篩選相輔相成的是根據(jù)病毒生物學行為的特定靶點進行藥物發(fā)現(xiàn)。如在新冠病毒復制的行為中，一些關(guān)鍵環(huán)節(jié)有可能成為藥物發(fā)現(xiàn)的靶點。其中3C蛋白酶，即主蛋白酶（Mpro），它能夠識別特異性的酶切位點，將多聚蛋白前體剪切為多個非結(jié)構(gòu)蛋白，最終組裝形成病毒的復制—轉(zhuǎn)錄酶復合體。因此3C蛋白酶成為新冠病毒中最具特征的靶標之一，也是抗病毒藥物發(fā)現(xiàn)的熱點靶點之一。但是由于3C蛋白酶需要自剪切才能活化的特點，存在體外單獨表達活性極低的局限，因此，發(fā)展快速、穩(wěn)定、便捷的體內(nèi)表達體系能夠極大促進針對新冠病毒3Cpro的藥物發(fā)現(xiàn)以及支撐相關(guān)機制研究。

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體系原理圖

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體系檢測流程圖

　　中科普瑞昇公司負責人劉青松博士表示，該體系具有穩(wěn)定可靠、可實現(xiàn)高通量和成本可控、相關(guān)試劑可方便獲取，并可排除細胞毒性以及藥物穿膜性等特點。該體系可以幫助提高新冠藥物研發(fā)的成功率，降低藥物篩選周期和開發(fā)成本，加速全球抗新冠藥物的研發(fā)進程。

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