概述殼聚糖在醫(yī)藥行業(yè)方面的應(yīng)用
國(guó)家藥典(四部)中規(guī)定,殼聚糖用于藥用輔料,崩解劑,增稠劑等。
1.載體材料
用殼聚糖作為藥物載體可以穩(wěn)定藥物中的成分,促進(jìn)藥物吸收,延緩或控制藥物的溶解速度,幫助藥物達(dá)到靶器官,并且抗酸、抗?jié)?,防止藥物?duì)胃的刺激。
殼聚糖可用于制備微球,制成的微球黏附性好,比較適于口、鼻、胃腸等黏膜給藥;殼聚糖微球表面富有多糖鏈,能被特異性細(xì)胞或組織所識(shí)別,可靶向投遞藥物至病灶部位貯存、釋放;殼聚糖微球表面可接功能基團(tuán),以吸附或包裹的方式靈活負(fù)載不同藥物。殼聚糖載藥微球藥物釋放與殼聚糖分子量有關(guān),一般藥物的釋放速率隨殼聚糖的分子量增大而減小,且殼聚糖濃度越高,藥物從殼聚糖中擴(kuò)散進(jìn)入生物介質(zhì)的速率越低。
2.成膜材料
殼聚糖可用作膜劑的成膜材料,制備口腔用膜劑、中藥膜劑等。其相對(duì)分子量的大小對(duì)成膜性和膜的性質(zhì)影響較為突出,通常分子量越低,膜的抗拉強(qiáng)度越低,通透性越強(qiáng)??蛇x擇適宜的交聯(lián)劑改善膜的強(qiáng)度、改變膜的阻隔性能。
3.增稠劑殼聚糖作增稠劑時(shí),隨著濃度增加,溶液黏度增大;當(dāng)濃度較高時(shí),濃溶液的黏度表現(xiàn)觸變性。當(dāng)溫度升高時(shí),其黏度減小,規(guī)律和一般高聚物濃溶液的流動(dòng)規(guī)律一致。
4.靶向制劑材料殼聚糖及其衍生物可用作靶向制劑材料。其結(jié)構(gòu)單元含有羥基、氨基等官能團(tuán),可用于連接細(xì)胞外或細(xì)胞內(nèi)的靶向配體,從而構(gòu)建靶向藥物載體用于靶向給藥治療。以殼聚糖為載體材料的靶向制劑劑型有很多,主要以納米粒和微球?yàn)橹鳌?/p>
5.其他應(yīng)用 殼聚糖可作為片劑填充劑及矯味劑使用。殼聚糖生物相容性和生物可降解性良好,降解產(chǎn)物可被人體吸收,在體內(nèi)不蓄積,無(wú)免疫原性,可制成吸收型外科手術(shù)縫合線(xiàn)。
【注意事項(xiàng)】與強(qiáng)氧化劑有配伍禁忌。
【案例解析】氟尿嘧啶殼聚糖微球
1.制法
將2g殼聚糖溶于100ml 0.2mol/L醋酸溶液中配制成質(zhì)量濃度為20g/L的殼聚糖溶液。按氟尿嘧啶:殼聚糖為1:6稱(chēng)取相應(yīng)量的氟尿嘧啶投放到25g上述殼聚糖醋酸溶液中,攪拌使其完全溶解后,慢慢加入到盛有200 ml含15 g/L司盤(pán)80和5g/L硬脂酸鎂的混合油中(真空泵油:液狀石蠟=1:4),充分?jǐn)嚢柚馏w系呈乳液狀,維持0.5小時(shí),向乳液分散體系中加入相應(yīng)量的戊二醛溶液,在40℃反應(yīng)2小時(shí),用氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH約為7,繼續(xù)反應(yīng)1小時(shí)。離心分離產(chǎn)物,先用汽油洗滌,再用無(wú)水乙醇洗滌。最后在50℃真空干燥,得到產(chǎn)品。
2.解析
本制劑中藥物氟尿嘧啶略溶于水。殼聚糖為載體,戊二醛為交聯(lián)劑,司盤(pán)80和硬脂酸鎂為復(fù)合乳化劑,真空泵油和液狀石蠟混合為油相。